青州市D-木糖
Morini等人推测的可以结合“A型部位”的四种化合物——糖楮、阿力甜、 阿斯巴甜和6 - Cl - D -色氨酸中，至少有3种可与其他甜味化合物发生增效作 用。这表明，在单一亚基上的结合足以使受体活化，而在第二个亚基上结合配体 则可以强化反应。关键的一点是只有在两种甜味剂都是小分子甜味剂或一个为大 分子甜味剂和另一个为小分子甜味剂的情况下，才能观察到增效作用。倘若两个 都是大的非蛋由甜味剂的情况下，那么就不能观察到增效作用。
这样，当以为AHS/BS对时，在甜味蛋白受体和三諷蔗糖之间 的两个分子间氢键AH, ( NH；)……Bs (2-0)和B, ( C0NH2)……AHS (3，-0H)显示出合适的距离和正确的键角，分别为（0.29 ±0.01) nm, ( 180 ± 16)。和（0.28 ±0.01) nm, (160 ±20)。，如图 3-53 所示图3-53 =氣蔗糖和甜受体模沏间的相互作用（以:T-0H/2-0为AHS/BS对）
经典的合成法使用/V, AT-二环己基羰化二酰亚胺之类试剂，使A’-苄氧羰 基-(办-苄基）-L -天冬氨酸与L -苯丙氨酸甲酯缩合成AT -苄氧羰 基-(办-苄基）-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯，然后使用钯（Pb)催化剂 催化还原成阿斯巴甜。这种方法将天冬氨酸的谷-羧基保护起来，以避免生成阿斯 巴甜的异构体。这样，就可实现专一性的缩合反应合成a-Asp-PheOMe (阿 斯巴甜）。然而，该法不适宜于工业化规模使用，因为所用的缩合试剂价格很高， 在经济上不合箅，而且，天冬氨酸羧基的选择性酯化也较难进行。图2-17 所示为该法的合成路线。图2-丨7以苄氧羰某-(/3-苄基）-L-天冬氨酰作为天冬氨酸 衍生物的阿斯巴甜合成路线
由于嗦吗甜有8个二硫键，因此其分子十分稳定，其抗变性能比其他绝大多 数水溶性蛋白（如白蛋白或溶菌酶）都来得强。光谱分析表明，它的a-螺旋度 较低（大约只占整个分子14%),分析其氨基酸组成也可预测到这点。这表明它 并不完全是刚性分子，它的旁链大多处于可溶解的环境中。
表2 -26 HPLC分析得到的纽甜产率1
(4)乙酰乙跣胺-氟硫酰氟法。
X疏水基团的引入同时也成功地解决了与甜味相伴的手性反常问题。因为 AH、B甜味理论不能解释这样一个事实：大部分D-氨基酸是甜的，但它的 L-对映体却不甜；而糖的D、L-对映体则都是甜的。AH、B. X甜味三角理论 认为，甜味蛋白受体的三个结合基团（一NH/、一0H、一R)是呈顺时针方向 排列的，因此甜味分子中的AH、B、X (如果有的话）生甜团只有呈顺时针方 向排列时才能和同样以顺时针方向排列的甜受体发生键联，从而产生甜味刺激， 如图1 -12所示。
这是英囯Tate & Lyle公司提出的新方法，首先利用芽孢杆菌属的菌株在 30弋下发酵Glc，生成葡萄糖G-6-a (葡萄糖-6-乙酰酯），采用甲醉抽提及 硅胶柱层析分离相结合的方法提纯，然后G-6-a与蔗糖的混合物，在由巨大 芽孢杆菌产生的果糖基转移酶的作用下，生成S-6-a，采用色谱分离的方 法，可分离出70%纯度的S-6-a。将之与Vilsmeier试剂反应对4、厂、6'三个 羟基进行选择性氣化后，再经脱乙酸基反应即得到终产物三氣蔗糖C
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图1-35甲基-a-D -吡喃甘餺糖苷对味觉受体的端基极化 {二）基本味的相互作用
