德格县甜菊糖苷
三、阿力甜的化学合成技术阿力甜的化学合成可以分为三步，首先是2, 2, 4，4-四甲基-3-硫化三 亚甲基氨的合成。在冰水浴条件下，将二氣化硫缓慢加人到二异丙基甲酮中，反 应温度不超过30弋。当反应生成的HC1开始减少时，再反应30min后终止反应， HC1用真空泵抽出。这一步亚氧基硫氣的产率能达到90%以上。将得到亚氧基 硫氣溶解在四氢呋喃中与叔丁基钾四氢呋喃溶液混合，搅袢反应lh，反应结束 后，用丨mol/L的盐酸调pH至3.0，加水，同时用乙醚提取反应产物，过滤、干 燥后得到2，2, 4，4-四甲基-3-硫杂环丁酮，产率也能达到90%以上。在密 闭反应釜中让2, 2，4, 4-四中基-3-硫杂环丁酮、盐（最好是磷酸盐等弱酸 盐）及氨衍生物在100T以上的温度下进行反应，2，2，4，4-四甲基-3-硫 杂环丁酮和氨衍生物的缩合物，产率可达到90%以上。为避免高温、高酸性条 件下的副反应，此反应所用的盐，其pKa最好在1?4。第二步，反应产物2，2，
与糖醉或糖共同使用时味觉情况很好，特|
阿斯巴甜（Aspartame，180倍）和阿力甜（Alitame，2000倍）是二肽甜味 剂的典型代表。根据多点结合甜味理论，阿斯巴甜属于B,、B2、AH,、XH,, XH2、G,、E,、G2、Ga 型甜味剂，阿力甜则属于 B,、B2、AH,、XH,、xh2、 G,、G2、G3、G4型甜味剂，见图丨-23。超强阿斯巴甜是阿斯巴甜与氰基Su- osan的反应产物，甜味是蔗糖甜味的8000倍，通过范德华力作用，其分子上 G,、G2、G4三个结合点与受体蛋白结合，多点结合模型见图1 -23。如果以硫 原子替代超强阿斯巴甜分子上脲氣原子，生成硫代超强阿斯巴甜，由于硫原子的 吸电子能力强，使得脲基NH (AH,和AH2)酸性增强，与蛋白受体的亲和力增 强，从而使甜度增加，其甜度是蔗糖甜度的4_倍。
整个工艺操作的流程如图6 -26所示。
在进行代谢研究的同时，人们还对它的药物动力学进行了研究。试验是在白 鼠、狗和猪身上进行的，最后也在自愿受试人身上进行。所有的受试动物和人体
图5 - 1所示为嗦吗甜分子三级结构示意图。
(4)乙酰乙跣胺-氟硫酰氟法。
阁5 - 8各质粒转化体嗦吗甜生产的时间-产铍图 (1>、（2)为嗦叫甜产ft; ?，TCDTh-4；參，TB2bl-44; ★, TCP-3；
醇羟基可以被多种氣代试剂氣化，如亚硫酰氯、三苯基隣/四氣化碳、 Vilsmeier试剂、三苯基膦氧化物/氣化亚砜等。本研究要求选择性地氣化蔗糖 C-r、4、6^^轻基，其中C-T位羟基因空间位阻等原因而较难氣化，同时又 要尽可能地避免蔗糖剩余未保护醇羟基的氣化。因此，控制反应限度的问题就显 得十分重要，这就要求选择既有适当氣化能力又有良好选择性的氣化试剂。
