郸城县乳糖

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图2-8S所示的三种阿斯巴甜类似物均具有强力甜味,其中,图2-88 (1)的甜度为蔗糖的1200倍,图2-88 (2)和(3)均为二肽苄胺,甜度分别 为蔗糖的1300和1500倍。经X射线衍射和核磁共振(NMR)分析,发现图2- 88 (1)在水溶液中有六种构象,两种呈L型,另外四种呈延展型。这六种构象 均对其甜味的产生有贡献,这与图2 -87所示的二肽化合物呈味三维模型所推导 出来的结论完全吻合。
有别于其他C族G蛋A偶联受体的是,甜味受体为异型二聚体。一些研究 人员猜测,TIRs (特别是T1R3)很有可能就是甜味受体,并且可能像其他C族 G蛋白偶联受体一样形成同型二聚体。但是,几个月后,Li等便证明了只有异型 二聚体T1H2 -T1R3才具有甜味受体的功能。T1R3的序列有20%与mGluRs的 相同。在人们发现甜味受体的时期,mGluR8是惟一一种结构已被人们至少部分 了解了的C族G蛋白偶联受体。正是人们对mGluRlN端结构的了解,促成了首 个甜味受体同源模型的建立。类似于mGhiRl,这个模型为两条T1R3链的同型 二聚体。不久后,—个类似的模型表明,T1R3的活性位点可以容纳三个甜度极 高的小分子质量分子。
Goodman及其合作者制备了一系列二肽化合物(表2-67),以便于探索甜 二肽对“上面”基团空间体积的要求,这些化合物的碳中心被充分取代。分析 认为,碳中心的充分取代会降低但并不会消除化合物[7]和[168]的甜味。 二甲基甲酯二肽化合物[170]是甜的,但二乙基对成物[171]却没有甜味。 在环烷基系列二肽化合物中,从环丙基至环戊基的二肽均有甜味。环戊基二肽化 合物可以认为是因连接甲基团而形成的二乙基二肽化合物的受限对映物(c

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