吉安阿斯巴甜
(1) Temussi等人推算的模s [与轮廓匹配的分子为一种大的W性甜味化 合钧一3-苯氨基-2-笨乙烯基-311-萘并（I, 2-d)咪唑基-5-磺酸（2) Goodman等人提出的模型（AH - B系统位于轴，X疏水基团X W可以占据空间的几个区域）(3)与Phe的f-族转异构体对应的、处1?伸展构象的阿斯巴甜分子模型(4)与Phc的g-旋转异构体对应的、处于折黉构象的阿斯巴甜分子模沏
中医认为罗汉果具有止渴生津、消热解耪、止咳化痰和凉血润肺等功效。由 罗汉果制得的浸出音也出现在美国市场上。罗汉十果还向日本、泰国、新加坡和 马来西亚等国出口。长期的食用历史可以证明罗汉果的安全无毒性，但有关 Mogroside V的安全毒理评价，至今尚未系统进行。用沙门氏菌(Sa—a typh- imurium TM677)进行的突变氮鸟嘌呤分析结果表明，它不具诱变活性。大鼠经 口摄人2g/kg的Mogmside V进行的急性毐理试验，未出现死亡现象。罗汉果浸 出液对大鼠的半数致死最LDw大于10g/kg。
Vilsmeier试剂是一种较好的氣化试剂，其优点表现在制备容易和选择性较 好，它可安全有效地氯化蔗糖分子4、r和6#位，理论得率可达80%以上。 Vilsmeieri^剂是由无机酸氣化物与化学式为R2NCOX的W，W - 二烷基胺（如二 甲基中酰胺、二乙基乙酰胺）反应制得，其中X代表氢原子或甲基，R代表烷 基。通常使用的无机酸氣化物有五氣化磷、光气和氣化亚砜等。Vilsmeier试剂可 以直接在氣化反应体系中生成，但最好在使用前预先制备。
阿斯巴甜（Aspartame，180倍）和阿力甜（Alitame，2000倍）是二肽甜味 剂的典型代表。根据多点结合甜味理论，阿斯巴甜属于B,、B2、AH,、XH,, XH2、G,、E,、G2、Ga 型甜味剂，阿力甜则属于 B,、B2、AH,、XH,、xh2、 G,、G2、G3、G4型甜味剂，见图丨-23。超强阿斯巴甜是阿斯巴甜与氰基Su- osan的反应产物，甜味是蔗糖甜味的8000倍，通过范德华力作用，其分子上 G,、G2、G4三个结合点与受体蛋白结合，多点结合模型见图1 -23。如果以硫 原子替代超强阿斯巴甜分子上脲氣原子，生成硫代超强阿斯巴甜，由于硫原子的 吸电子能力强，使得脲基NH (AH,和AH2)酸性增强，与蛋白受体的亲和力增 强，从而使甜度增加，其甜度是蔗糖甜度的4_倍。
①先将L-Asp的氨基或羧基保护起来，其中保护氨基的还需再转变成 L-ASp酸酐，或是保护氨基与生成酸酐两步同时进行。②L - Phe 酯化成 L - PheOMe0③使已保护基团的L-Asp与L-PheOMe缩合生成带保护基的a-Asp- PheOMe (无甜味），同时还有少量-异构体等副产物生成。④脱除保护基生成有甜味的a - Asp - PheOMe (阿斯巴鉗）。⑤提纯和精制n
五、纽甜的安全毒理学分析
2.奇异果素的四聚体模型
4-?人5溶于丨00111丨.甲基异丁基酮，加热至50弋，再加人3mL叔丁胺，反应 4~6h,浓缩后加庚烷冷却结晶，过滤、干燥得到白色晶体c图3 -20所示 为4 - PAS在叔丁胺催化下得率与反应时间的关系，可见此条件下反应5. 5h
来自巴拉圭和巴西的研究报逍，大多提到甜叶菊提取物对血糖水平有影响。 例如，1966年Miguel报道说巴西糖尿病人每天摄人甜叶菊提取物800mg，未发 现任何副作用，且病人感觉良好，虽然其病情继续发展。1975年，Oviedo—份 来自巴拉圭的报道提到25个健康、无糖尿病的人摄取甜叶菊水提取物或提取物 的干燥结晶后，血糖水平有下降现象。但这些报道并不能得出某种结论，因为试
甜叶悬钩子苷（Kiihusoside)是用热甲醇从我国南方一带的蘅薇科（Rosaceae) 植物Rubus suatissimus S. Lee抽提出来的一种贝壳杉稀双蔽苦，图4 - 36所示为其化 学结构。Rubusoside在该植物叶子中的含萤较高(>5%),但在植物果实中的含 量甚微。
