金台区罗汉果苷
(9)甜蜜素不会引起人或动物的血液成分变化，对血液凝固参數也不会有 影响。
经典的合成法使用/V, AT-二环己基羰化二酰亚胺之类试剂，使A’-苄氧羰 基-(办-苄基）-L -天冬氨酸与L -苯丙氨酸甲酯缩合成AT -苄氧羰 基-(办-苄基）-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯，然后使用钯（Pb)催化剂 催化还原成阿斯巴甜。这种方法将天冬氨酸的谷-羧基保护起来，以避免生成阿斯 巴甜的异构体。这样，就可实现专一性的缩合反应合成a-Asp-PheOMe (阿 斯巴甜）。然而，该法不适宜于工业化规模使用，因为所用的缩合试剂价格很高， 在经济上不合箅，而且，天冬氨酸羧基的选择性酯化也较难进行。图2-17 所示为该法的合成路线。图2-丨7以苄氧羰某-(/3-苄基）-L-天冬氨酰作为天冬氨酸 衍生物的阿斯巴甜合成路线
甜的结合物[丨38],有4个结合位置 Shallenberger - Acree - Kier的AH - B -
D-蔗糖属于 B,、B2、AH,、AH2、XH,、XH2、G,、E,、G2、E2、G3、E3、 G4、E,型甜味剂，即通过14个基本结合部位与受体蛋白发生作用，见图1-22。 蔗糖与受体蛋白的多点结合见图1-19,通过蔗糖多点结合模型可以看出，蔗糖 ,缺乏结合部位D和离子结合部位，作为氢键供体或受体的极性结合点（OH)亲 和力弱，并且空间结合点效率低，因此蔗糖甜度比较低。而蔗糖的三氣或四氣衍 生物，如4，丨'，6'-三氣蔗糖（650倍）和4，6'-四溴半乳榭基蔗糖 (7500 倍），则属于 B、AH,、AH2、XH2、G,、E,、G2、E2、C3> E3、G4、E4
(7)水溶性好。
阁1 -16两个假设的甜味受体活性位点的模助(以甜味化合物为模而间接推算的）
(二）Ariyoshi模型的证实在R,位置上所要求的基团较小，这在一定程度上限制了可选择的取代基种 类。正如前述，在所给的例子中取代基碳原子数最少的通常最好。例如，烷基中 是甲基最好，酯基中以甲酯基最好。R,基团羟基化后所得到的化合物甜度仍很 大，尽管它比相应的烷基要大得多如表2-43所示的一系列L-天冬氨酰- D-丝氨酸酯和L-天冬氨酰-D-苏氨酸酯化合物中，丝氨酸酯[26] ~ [30] 要比相应未羟基化的化合物甜得多，如L-天冬氨酰-D-丙氨酸丙酯[17]的 甜度是蔗糖的170倍。D-苏氨酸酯[31] ~ [35]与D-丙氨酸酯的甜度大致 相等，但异苏氨酸酯（表2-43未列出）的甜度要小多了。这表明“上面”基 团的大小和形状在立体化学上都是很重要的。
①全基团保护法；
