化德县甘草甜素
由于奇异果素的糖蛋白在果实中的含萤很低，它本身对温度和pH的变化又 很敏感，这就给分离与提纯带来很大的困难。早期报道的提取工艺由于残留有蛋 白酶活性，所以得率很低。其他方法则要求使用复杂的溶剂系统以及精细的纯化 步骤，即使这样，每吨浆果最多只可提纯出200mg左右的奇异果素。较大规模 提取时，lkg浆果通常只能获得50mg的产品。奇异果素本身对热及pH很敏感, 在低于PH3或高于PH12的室温环境下会失去活性。然而l(XVg的奇异果素就足 够提供持续延绵的增甜效果。实际应用时，1kg的浆果可提供数倍重虽蔗糖的 甜味。
{二）不同位罝取代基对甜度的影响
3,3-二甲基丁醛加入到甲醇中，通入氢气--段时间，再加入碳钯催化剂，在 PH5.0?5.5,保持一定温度和压力的条件下反应12?16h。反应结束后过滤去除 催化剂，用甲醇冲洗滤渣数次，合并滤液，旋转蒸发甲醇至原来体积的? ?半。然 后加人同体积的水搅拌，蒸馏去除部分甲醉至其浓度大概25%左右。剩下的甲 醇溶液在10?15T下搅拌2?丨2h,过滤并水洗其中的白色沉淀物，在40弋条件 下真空干燥丨6h，得到纯度大于97%的纽甜，反应产率为52%~65%。其反应原
r, -二氣蔗糖的甜度是蔗糖的80倍。在-5弋下，用1，3, 5-三甲基 苯磺酰氣对蔗糖冇选择的磺酰化，保持6d,主要产物是6，r, 6^-三磺酰盐， 通过硅胶柱色谱分离得到期望的r, 二磺酰盐。将r, 6'-二磺酰盐乙酰 化，然后在二甲基甲酰胺中丨40T条件下，用氣化锂处理18h得到r，6^-二氣 化物，脱乙酰基后，得到丨、6^-二氣蔗糖。
注：（）内为理论伹
第三章蔥精衍生物
Wong和Horowitz利用单晶体X -射线分析法，仔细剖析了新橙皮二氢査耳 m (n)的立体结构。在这里，供分析用的适宜的n晶体是通过溶解于平醇水 溶液之后缓慢蒸发而得。结果表明，（n)分子晶体结构的主要特征是：
糖楮 溏挤钠 糖W钙
对4# -脱氧-卤代-三氣蔗糖模型进行分析，以3, - 0H/2 - 0作为 AHs/Bs,结果发现有六个取代部位，见图3-55。如三氣蔗糖一样，6 - 0H和 6' - C1形成的微弱分子内氢键有助于f -取代基和X丨之间形成色散键。而且， 甜度不仅与疏水性有关，还与取代基原子半径有关，半径越大，甜度越强， 如 H ( 0. lOOnm )、F ( 0. 135nm )、Cl (0. 180nm )、Br (0. 195nm )和 I (0.215nm)。因此，-取代基和X:结合的面积将影响甜味分子对受体蛋白的 吸引力，因此对甜度具有重要影响。亊实上，4'-取代基和X!结合将伴随着构 象变化，这是呋喃糖tT?环的假旋转和围绕分子间糖苷键C-l - 0-C-2'的轻微 转动造成的，而且6f-Cl将占据着受体结合部位的表面位置。
有别于其他C族G蛋A偶联受体的是，甜味受体为异型二聚体。一些研究 人员猜测，TIRs (特别是T1R3)很有可能就是甜味受体，并且可能像其他C族 G蛋白偶联受体一样形成同型二聚体。但是，几个月后，Li等便证明了只有异型 二聚体T1H2 -T1R3才具有甜味受体的功能。T1R3的序列有20%与mGluRs的 相同。在人们发现甜味受体的时期，mGluR8是惟一一种结构已被人们至少部分 了解了的C族G蛋白偶联受体。正是人们对mGluRlN端结构的了解，促成了首 个甜味受体同源模型的建立。类似于mGhiRl，这个模型为两条T1R3链的同型 二聚体。不久后，—个类似的模型表明，T1R3的活性位点可以容纳三个甜度极 高的小分子质量分子。
