勐腊县D-木糖
由于1-氣-3, 3-二甲基丁烷很容易用乙烯与叔丁基氣制得，故一般采用 该方法制备DMBA。其反应原理如图2-47所示。?12-47 乙烯与叔丁基氣制备3，3-二甲基丁醛(DMBA)的反应M程
图3 - 5三氣蔗糖在水溶液中可能的分解途径
图3-47 4-氣-4-脱氧-半乳糖基-蔗糖的合成 (Piv = COCMe,) I RSOjCl, Pyr
为了得到糖精对膀胱癌发病率的影响关系，还分別定性、定量测定了试验动 物的生理变化情况，同时还考察了 Na*及糖精钠的特异性对第二代动物膀胱癌发 生的影响情况。在处理大萤试验数据时，也采用了相应的科学分析方法，如数据 处理人事先并不知道该试验的具体条件。这样的一系列处理有利于准确揭示糖精 对动物生理变化、肿瘤病变之间的关系。作者分析认为，糖梢摄人量与肿瘤病变 的反应的曲线很陡，这表明泌尿膀胱病变的发生率随糖精摄人最的减小而迅速下 降，最小剂最1.00%试验组表明糖精与膀胱肿瘤病变没有直接关系。
临床试验包括对健康男性用单一剂量范围从0.1到0.5m&/kg体重，连续8h 每小时重复给0.25mg/lcg体重的剂最（一天的总剂量为2mg/kg体重，在8h的 范围内相当于消耗掉20倍的预测的每日摄人量），以及给予健康男性和女性为 期丨3周的纽甜剂量从0.5到1.5mg/(kg*d)或安慰剂[1.5mg/(kg _ d)的纽 甜剂谊相当于每日消耗掉15倍的预测的每日摄人量](表2-31)。表2-32列 出了 13周试验的详细临床试验室指标。
(三）苯丙氨酸问题阿斯巴甜中含有的苯丙氨酸是人体8种必需氨基酸的一种，是人体生命活动不 可缺少的氨基酸。至于为什么含阿斯巴甜的产品标签上要注明“含有苯丙氨酸”， 这是由于一种非常罕见的遗传病苯丙酮酸尿症（PKU)患者不能足够代谢苯丙氨 酸，这些患者自然就必须控制含苯闪氨酸的食品，包括阿斯巴甜，也包括0然界天 然存在的牛奶、鱼肉等。当然，即使对于PKU患者，也需要一记数蛰的苯丙氨酸, 因为人体正常的生长发育离不开包括苯丙氨酸在内的所有必需氨基酸。
(3)通过/V-(3, 3-二甲基丁基）-L-a-天冬氨酸-/3-酴酸肝和L-苯 内氨酸甲酯缩合来制备。N-(3, 3-二甲基丁基）-L-a-天冬氨酸-芦-酯酸 酐可以通过在P205、三氣化磷、酸酐等存在的条件下通过缩合两分子的/V- (3, 3-二甲基丁基）-L-a-天冬氨酸-召-酯形成。
本研究用二甲基甲酰胺（DMF)和氣化亚砜制备Vilsmeier试剂，此反应为 放热反应。将8.4mLDMF预冷至0T，加入8.5mL氣化亚砜，搅拌反应30min， 温度控制在50弋以下。反应结束后加人lOOmL DMF，将混合液冷却至Ot,在 20T：以下缓慢加入15g6-PAS (Vilsmeiei?试剂：6-PAS =4:1),在0弋下保持 15min0慢慢升温至70T,通人氮气来赶走部分HC1，此温度下维持30min后再 逐渐升温至100?12(rC，恒温反应3~5h,趁热以活性炭脱色，浓缩滤液，冷却 后有晶体析出。待结晶完全后过滤，用无水乙醉重结晶，得到白色针状晶体，为 4，丨\ 6'-三氣-4,丨\ 6、三脱氧-2, 3, 6，3\ V-五乙酸半乳蔗糖醋 (TOSPA)。
转糖苷反应的产物结构
