新田县索马甜
慢性试验测得小鼠的最大无作用量是550mg/kg,这相当于人体可能摄取量 的130倍。
第三节阿力甜
肽却没有一个可以引发甜味。未能成功生产与可能的甜味指相符的小分子肽，这 一事实否定了甜味指假说的可能性。另外一个否定这一假说的证据是，影响莫奈 林甜味的突变体是分散在一个大的K域的，而非集中在一个长突出结构系统。在 Brazzdn实验中，也可观察到同样的结果。那么，目前惟一可以解释甜味蛋白与 甜味受体相互作用的机理就只有“楔形模型” 了。
表2-58 用D, L-Ama取代天冬氨酸的二肽化合物及其甜度
虽然Vilsmeier试剂选择性很好，但由于反应温度和酸度高，控制不当舄炭 化和水解，而且反应过程中所产生的S02、HC1气体腐蚀性较大，需对其进行特 別处理。而使用三苯基膦_0(：14进行氣化，反应条件温和。具体方法是，将 6-PAS溶于吡淀后冷却至(TC,在OtT分别加入三苯基膦和CC14,逐步升温至 70^,恒温反应3h。加人甲醇终止反应，真空浓缩至干后加入丙酮，去除不洛 物后浓缩，最后加乙醚结晶，经过滤、重结晶得到浅黄晶体产物。三苯基膦与 6-PAS的摩尔比分别为7:1、6:1、5:1、4:1，与CC14的摩尔比均为2: 1，结果 如图3-25所示。从曲线趋向看，三苯基膦过量越多，越利于TOSPA生成，但 从经济角度出发，考虑到三苯基膦过貴所增加的生产成本，控制其配比为6:1， 此条件下得率为51.8%。图3-24反位温度和时间 对氣化得韦的影响图3-25三笨基膦与ca4摩尔比 对TOSPA得率的影响
①先将L-Asp的氨基或羧基保护起来，其中保护氨基的还需再转变成 L-ASp酸酐，或是保护氨基与生成酸酐两步同时进行。②L - Phe 酯化成 L - PheOMe0③使已保护基团的L-Asp与L-PheOMe缩合生成带保护基的a-Asp- PheOMe (无甜味），同时还有少量-异构体等副产物生成。④脱除保护基生成有甜味的a - Asp - PheOMe (阿斯巴鉗）。⑤提纯和精制n
(二）pA：a值及对水溶液的影响
Akiko Shimizu - Ibuka首次对Neoculin的三级结构进行了详细的描述。八 条多肽链A至H组成了 AB、CD、EF和GH四个结晶学独立的异型二聚体 (in the asymmelric unit)。肽链 A、C、E 和 G 与 NAS 相对应，肽链 B、D、F 和H与NBS相对应。异型二聚体AB的总体结构如图5-26 (1)所示。亚 基NAS和NBS的结构非常相似。每一原体由3个排列于三棱柱表面的4链 召-折叠组成，并于结构中央附有一 pseudo three - fold axis (處拟三次轴）。 当中的三个折钱都是反平行的，第丨2个/3-链来自于另一个亚基[图5-26
