碑林区爱德万甜
基于Searle公司的开拓性工作，Ariyoshi提出L -天冬氨酰胺的甜味模型理 论，这个酰胺是用具有合适立体构象的小基团R,和大基团K2进行《-取代的。 通过对这种模型的改进，发现刚性带有适当分支的R2基团能明显提高化合物的 甜度。所有的高效甜味剂（甜度大于蔗糖的1000倍）至少有一个酯基或酰胺基 团作为R,或R2，而且肽键上不能有取代基。天冬氨酰残基可通过氨基的酰化作 用来改性，这样有时会产生非常甜的化合物。
4-PAS在系统中的浓度也会影响得率，浓度过低，反应速率变慢，反应时间延 长；浓度过高，加速其他一些副反应，影响到产物的质量。图3-19所示为含 15% ~35%4-PAS甲基异丁基酮溶液的反应情况，其中乙酸浓度为8%,反碎 时间3h，显示浓度25%为佳（得率75% )。
1%5年，美国Searle有限公司的Schlatter偶然发现了一种带甜味的二肽化合 物——阿斯巴甜。从此开始，以阿斯巴甜为原型，人们研究了 1000多种与之相 关的二肽及二肽同型物，以期获得一种更为理想的高效甜味剂。本节对这个十分 活跃的研究领域的进展与动态做一详细的论述。
另据Kishishita的研究，当将A型晶体进一步干燥，使其含水量降低到3% 以下时，会出现一种新的晶型，即C型晶体，转变后的C型晶体的溶解性比A 型晶体有很大改进。Kishishita对A型和C型晶体进行溶解性试验，分别取两种 晶型的粉末300mg进行压片，然后把压片的A型和C型晶体各放人300inL， 20T：的去离子水中，同时进行搅拌。在溶解30、60和120min后，A型晶体分別 溶解了丨7、34和69mg,而C型晶体分别溶解了 25、42和86mg。
2.受体蛋白识别部位人体甜味受体蛋白存在八个基本的识别部位，分别为B、AH、XH、G,、 G2、G3、04和0，识别部位由15个基本识别点组成，分别为B,、B2、AH,、 AH2、XH,、XH2、G,、E,、G2、Ej、g3、e3、g4、e4x d。
各转化体的嗦吗甜产置
阿斯巴甜前体作为一种二肽化合物，理论上可以采用重组DNA技术进行生 产。该法生产过程首先是采用重组DNA技术合成了阿斯巴甜前体Asp-Phe (图 2-27),然后再对苯丙氨酸的羧基进行化学酯化反应即可得到阿斯巴甜。
(1) Temussi等人推算的模s [与轮廓匹配的分子为一种大的W性甜味化 合钧一3-苯氨基-2-笨乙烯基-311-萘并（I, 2-d)咪唑基-5-磺酸（2) Goodman等人提出的模型（AH - B系统位于轴，X疏水基团X W可以占据空间的几个区域）(3)与Phe的f-族转异构体对应的、处1?伸展构象的阿斯巴甜分子模型(4)与Phc的g-旋转异构体对应的、处于折黉构象的阿斯巴甜分子模沏
发现了。
通过将SCM基因克隆于带GADPH后动子和终止子的表达载体pGAP，然后 将其转化成S. DC04和DBY746,可生产出重组SCM及其突变体。利用
