兰陵县木糖
起初在对小鼠/人体嵌合体的研究中,这些作者发现受体对lwtisole敏感的 分子基础只是人体T1R3原体的TM区域内的一些残基而已。用丙氨酸替换人 体T1R3 TM K域的残基,结果表明,有4个关键残基是受体对lacUsole产生敏 感性所必需的。人体T1R3 TM区域的分子建模和lactisole与假设的结合口袋的 自动对接研究证实了这一抑制剂与含有四个关键残基的跨膜域内的结合口袋是 对接的。
(一)人体对甜蜜素的吸收与代谢
Qli.NUSDjNHjCjH,, + NaOIl~?QHnNHSOjNa+ QH..NHJ + H20 此法最早于1942年由美国Audrey和Sveda合成,此后又多次改进,生产工 艺比较成熟,我国部分厂家也采用此法生产。可以以三氣乙烯为溶剂,反应后经 分离、浓缩、萃取得到95%的甜蜜素。
阁5 - 28分子动力学模拟生成的两种不同质子化条件下Neoculin的典型结构
(-)阿力甜的代谢在大鼠、小鼠、狗和人体身上进行的经口摄人试验表明,阿力甜能够被机体 消化吸收。被摄人的阿力甜有77%~96%以各种代谢产物通过尿排出体外,其余 7%-22% 一般未经代谢直接以阿力甜形式通过粪便排出体外。通过放射标记分 析表明,阿力甜在述四种机体中的代谢回收平衡达97% ~ 105%。图2-69所 示为阿力甜的代谢产物。
注广,从氨基洎开始计算。
,(被占用受体的_
甜味化合物中AH、B系统的分子识别ShaUenberger理论学说是通过典型结构的化学改性并品尝所得产物而建立起 来的。但是,甜味是人类的一个基本反应,许多类塑的甜分子被认为是有毒的。 因此,通过化学改性之后,用品尝这种方法,最好限制在那些以糖为原料的合成 工作上,改变糖分子中的一个或数个空间螺旋中央的构型,以使其分子整体结构 变得不稳定而最终引起其构象的改变,化学改性方法通常限于在吡喃葡萄糖苷类 型的结构上使用,不管是糖苷,还是非还原性低聚糖,都是这方面的最好例子。 前者因为糖苷配基通常会给分子带来诸如苦味之类的污染成分,在很多情况下效 果都不太理想。