垦利区罗汉果苷
三、甜蜜素的安全毒理学分析
从表2 -65可明S观察到，三肽化合物存在与L -天冬氨酰-D -丙氨酰胺 相似的立体定向性。表2 -65 三肽化合物的立体结构与甜度的关系
图2-8S所示的三种阿斯巴甜类似物均具有强力甜味，其中，图2-88 (1)的甜度为蔗糖的1200倍，图2-88 (2)和（3)均为二肽苄胺，甜度分别 为蔗糖的1300和1500倍。经X射线衍射和核磁共振（NMR)分析，发现图2- 88 (1)在水溶液中有六种构象，两种呈L型，另外四种呈延展型。这六种构象 均对其甜味的产生有贡献，这与图2 -87所示的二肽化合物呈味三维模型所推导 出来的结论完全吻合。
Prekash等利用催化剂还原/V-烷基化反应制备纽甜。将阿斯巴甜与
相反，当以2-0H/3-0为AHS/BS对时，甜味蛋白受体和三氣蔗糖的两个分 子间氢键AHr (NH3J……Bs (3-0)和B, (C0NH2)……AHS (2-0H)的距 离和键角分别被迫成为（0.29±0.01) nm, (180±16)。和（0.28±0.01) nm, (160±20)°,如图3-54所示。此时只有4-C1 (X5S) 一个疏水部位和受体 < 氨 基酸残基侧链宥着良好接触，而其他两个疏水部位r -C丨和f -C1却处于远离 与受体相互作用的位置。而且，4’-0H也远离受体X:氨基酸残基的侧链，使得 4f - OH与受体X丨氨基酸残基的酸性侧链之间不可能形成重要的额外氢键。因 此，选择2 - 0H/3 - 0作为三氣蔗糖分子的AHS/BS对并不合适。
/ / 3 CH=C CH=C
注：Trp，大K杆菌色氨酸启动子；
二肽分子模型瓜中相对大些的“下面”基团使结构有较大的可变性。 Ariyoshi等人考察了 Searle公司D-丙氨酸酯的同型物（表2-46)。亚甲基的 引入可以避免因天冬酰氨基团与酯羰基团反应生成二酮基哌嗪（DKP)的可能 性。环化成DKP是天冬氨酰苯丙氨酸甲酯的一种重要分解途径，特别在中性 和碱性条件下。然而，所生成的化合物[50] ~ [56]中没有一种具有较强 的甜味。注：*2-甲基-丝fi醵衍生物。表2 -46 L -天冬氨酜-D-丙氨酸酯化合物的结构与甜
