黔东南州二氢查耳酮
酵母生产的嗦吗甜并不全部分泌在培养基中，有很大一部分留在细胞内。胞 内嗦吗甜（thaumaternal)与成熟嗦吗甜的分子质量相同，这表明它通过内质网 进入了分泌途径，但未通过商尔基体和囊泡完成整个传输过程。胞内蛋白既无免 疫特征，也无甜味，约占总嗦吗甜的50%。
三芳基膦和四氣化碳合用是转变伯醉和仲醇成为相应的有机卤化物的有效试 剂。四氣化碳与三苯基膦反应，反应认为有碳烯中间体生成。ph,p + ca4~~*? [PhjP*—ca,] cr
通过美国国家肿瘤研究所公开发表的，关于美国国内脑肿瘤发病率的有关教 据资料，以及所进行的检索分析，并不能证明阿斯巴甜的使用与脑肿瘤发病率的 增加之间有任何关系。上述教据资料表明，美国国内脑部和中枢神经系统的肿瘤 发病率，自1973年开始增加，并一直持续增加至1985年；自丨985年起，这条 一直处于上升的曲线，开始呈现出平稳的趋势；而近2年的记录（1991 ~ 1993),则表现这种趋势已开始逐渐降低。
图5 -29 Neoculin甜味产生和味道修饰作用的吋能机制
从大量的安全性试验可以看出，纽甜和它的主要代谢产物（DMB-ASp- Phe)对正常机体来说是安全的，纽甜无诱变性、致畸性或致癌性，不会对生殖 或目标器官产生靡性。纽甜极低的使用最，以及其分子和主要代谢产物十分有利 的药物动力学性质，使它具有很髙的安全性。纽甜的无可观察不良反应水 平（NOAEL)对于兔子为500mg/(kg ? d)，狗为800mg/( kg ? d),大鼠为 1000mg/(kg ? d),小鼠为4000mg/( kg ? d)。若假设纽甜的摄人萤约为 50mg/(kg.d)(由阿斯巴甜90%统计水平的使用萤推出），对于这几种动物而 言，纽甜的安全系数分别为1_、16000、2_和8_。而且，一些试验表 明，人体可很好地耐受达到40倍90%统计水平的摄入量。总之，大里的数据都 证明了纽甜的安全性。
4，6, \\ 6'-四氣半乳糖基蔗糖是第 的碳水化合物衍生物，其甜度为蔗糖的200倍，通过三步处理法用磺酰氣对蔗糖进 行选择的氣化所得，见图3-59。在-30T的低温下，在嘧啶中用磺酰氣对蔗糖处 理，得到4, 6, 6'-三氣-衍生物。然后在-5T下使用1，3，5-三甲基苯磺酰 氣处理6d，选择性在c-r上发生取代，最后于140T下，在二甲基甲酰胺中用氣 化锂处理18h后转化为氣，即生成4，6, T, 四氣半乳糖基蔗糖。
TGS -6 -a与乙酸酐吡啶溶液充分反应得到TGSPA，此全酯化反应不涉及选 择性保护的问题，因此反应条件相对于蔗糖C-6位的单酯化来说要宽松得多而容 易进行。然后，通过乙酸乙酯或甲苯等有机溶剂将TGSPA从含水的体系中提取出 来，再经浓缩、结晶，最后脱除5个乙酰基，即可得到较纯的三氣蔗糖终产物。
制备二氢查洱酮时，先将重结晶得到的柚苷晶体（110g)溶于10%的冷氢 氧化钾溶液中（61g的K0H溶于549mL的水中），再加人10%的钯-碳氢化催 化剂（10g)。混合物在室温、207kPa的氢气压力下持续振荡直至与氢气的反应
