洪山区纽甜
②此数俏培比it常值浓度的下降倍敗
基于Searle公司的开拓性工作，Ariyoshi提出L -天冬氨酰胺的甜味模型理 论，这个酰胺是用具有合适立体构象的小基团R,和大基团K2进行《-取代的。 通过对这种模型的改进，发现刚性带有适当分支的R2基团能明显提高化合物的 甜度。所有的高效甜味剂（甜度大于蔗糖的1000倍）至少有一个酯基或酰胺基 团作为R,或R2，而且肽键上不能有取代基。天冬氨酰残基可通过氨基的酰化作 用来改性，这样有时会产生非常甜的化合物。
供味觉研究用的理想分子或许是海藻糖。这种分子所含的两个葡萄 糖残基都是以最稳定的4c,构象形式存在的，它通过糖苷键将还原性残基异构碳 原子联系起來。这种糖分子及其衍生物的所有羟基取代基均分布在赤道平面上， 因此稳定性比较好。使用海藻糖及其相关糖分子所进行的早期研究表明，在各种 不同位置上对其进行化学改性后，只有第4位上的羟基被取代后才发现甜味被掩 盖掉。然而，这类研究的结果未必都易于辨认出，因为取代物本身还会带来污染 味（主要是苦味）。
秆的甜味与涩味就与其所含的4种二氢黄酮醇成分行关。
在饱和乙酸乙酯缓冲液中，由嗜热菌蛋白酶催化合成Z-Asp-PheOMe的反 应动力学可表示为 Z-Asp (ZA)、PheOMe (PM)、Z - Asp - PheOMe ( ZAPM) 的快速平衡机理，满足Michaelis-Memen动力学，其中Z - A叩对酶活力部位的 双侧均有亲和力，PheOMe除进行酶促反应外，同时还以?级反应速率进行非酶 促分解。ZAPM、ZA和PM浓度变化引起的结果如式（2-19)-式（2-21) 所示
最近，这一机理还通过基于人体序列的全面的建模得以证实。这三种甜味蛋 白结构的楔形表面都与人受体的大空穴吻合。为了测试这个空穴是否是甜味蛋白 惟一可能的结合部位，Morini等人首次对活性Aoc - AB和/或Aoc - BA受体的表 面以及Roo - AB和/或Roo - BA模型进行了对接计算。
表2-49 带有网性??下面"酯基团的二肽化合物及其甜度
在第二个系列试验中，新橙皮苷二氢杳耳酮以每千克体重摄取0、0.2、1.0 或2.0g水平喂养幼小beagle狗2年进行慢性毒理试验（最高剂最组饲料中甜味 剂浓度髙达6% )。试验结果表明，2.0g/kg组动物出现甲状腺蜜鱼增大，有的狗 身上出现甲状腺肿大和增生现象。然而，这种效应是由于二氢查邛酮毒性所引起 的，还是由于代谢大量二氢奄耳酮而引起的可逆性反应，尚未弄淸楚。两个最卨 剂苗:组中有些狗出现了睾丸蒌缩退化现象，虽然还无法准确定量出这种寒丸病变
除了直接的治疗效果，甘草甜素还可作为辅助的治疗手段以减少其他用药的 毒性。例如，虽然皂角苷在治疗上具有很多的优越性，但肠道对它的吸收率较 低，如果通过静脉注射又会因它的溶血特性而带来毒性，然而，在有甘草甜素同 时存在下，它具有抑制皂角苷和皂角配基的溶血作用。在注射皂角苷前预先注射 甘草甜素和红细胞，这能使甘草甜素的抗溶血作用得到最大的发挥。甘草甜素之 所以具有抗溶血作用，是因为它能在红细胞表面吸收溶血素而阻止溶血素向它接 近。但甘草甜素作为抗溶血剂用在活体内的效果值得怀疑，因为此时要达到与活 体外试验相同的效果所需的剂量很大。
为了得到糖精对膀胱癌发病率的影响关系，还分別定性、定量测定了试验动 物的生理变化情况，同时还考察了 Na*及糖精钠的特异性对第二代动物膀胱癌发 生的影响情况。在处理大萤试验数据时，也采用了相应的科学分析方法，如数据 处理人事先并不知道该试验的具体条件。这样的一系列处理有利于准确揭示糖精 对动物生理变化、肿瘤病变之间的关系。作者分析认为，糖梢摄人量与肿瘤病变 的反应的曲线很陡，这表明泌尿膀胱病变的发生率随糖精摄人最的减小而迅速下 降，最小剂最1.00%试验组表明糖精与膀胱肿瘤病变没有直接关系。
