荆州区AK糖

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图3-4三氣蔗糖水溶液的黏度
CH=C CH=C
Kohimira等通过固相合成法,分别人工合成莫奈林的A链、B链,然后将二 者组装成有甜味活性的莫奈林,其甜度是蔗糖的4000倍。同时,在不改变莫奈 林的天然构象的条件下,对A链和B链上具有竣基的氨基酸残基进行替换,合 成了一些奐奈林类似物,与人工合成的莫奈林的甜度相比较,对莫奈林的功能进 行了一系列的研究。结果发现:[Atm^GlnWAs,] - [ ASN^Gln ^0]-莫奈 林、[AsnW9Gln _]-莫奈林的甜度分别是蔗糖的550倍、4000倍。这说明:莫奈 林A链上第22、26位的Asp和第25位的Glu均不参与甜味受体的结合,但被替换 后能造成甜度的下降。[AsnAUS]-、[Asn^], [Gln^25] -、[ Asn"26 ]-莫奈林的甜 度分別是蔗糖的7500倍、750倍、2500倍和5500倍。
{二)低温混合物的形成
Xu等人利用人体和小鼠TIRs基因之间的嵌合体来绘制T1K2 -T1R3中的 结合部位。当人体受体的T1R2的N端域被相应的小鼠序列所取代时,其对 阿斯巴甜和纽甜的反应则消失,这表明,人体受体的T1R2的N端区域是识别 阿斯巴甜和纽甜的必要部位。但是,研究人员却惊奇地发现,T1R3的C端TM 区域是识别甜蜜素及甜味抑制剂lactisole所必需的。当研究人员用相应的小鼠 序列替代人体T1R2的N端或C端部分时,发现这对甜蜜素的反应沖没受影 响,但是当与T1R2共同表达时,人体T1R3的TM区域却是识別甜蜜素的充 分条件。与在甜蜜素实验所观察到的相似地是,lwtisole这一人体特异性的甜 味抑制剂,需要人体T1R3 C端区域的存在,才可以抑制受体对典型甜味兴奋 剂的反应。
还有些试验报道发现了糖精的代谢产物2-氨磺酰苯甲酸及2-邻苯磺基苯 甲酸,但这些试验所用的放射元素标志水平较低,代谢物仅依靠单一的薄层色谱 (TLC)检测,作者对是否排除了色谱过程中可能形成的后生物并非很有把握。
图6-6 糖精的水解产物
起初在对小鼠/人体嵌合体的研究中,这些作者发现受体对lwtisole敏感的 分子基础只是人体T1R3原体的TM区域内的一些残基而已。用丙氨酸替换人 体T1R3 TM K域的残基,结果表明,有4个关键残基是受体对lacUsole产生敏 感性所必需的。人体T1R3 TM区域的分子建模和lactisole与假设的结合口袋的 自动对接研究证实了这一抑制剂与含有四个关键残基的跨膜域内的结合口袋是 对接的。

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