富顺县甜菊糖
表2 -50所列的一系列L -天冬氨酰-D -丙氨酸酰胺化合物，要比L -冬 氨酰-D-丙氨酸酯化合物稳定得多。无环酰胺和环己基酰胺化合物[81] ~[83]的甜度仅是蔗糖的100倍左右。经过引人刚性分支“下面”基团的化合物[84]~ [91]的甜度得以明M提高。环己基环的C-2和C-6位上简单的甲基 取代，可使化合物的甜度增加6倍，通过对R基团的优选，最后选定2, 2, 4， 4-四甲基-加过《^-酰胺[88]作为新型二肽甜味剂加以开发。这种化合物具有 较好溶解性和比阿斯巴甜更稳定的特性，已被命名为阿力甜（参见本章第三节）。 相应的D -丝氨酸敗胺和0 -甲基-D -丝氨酸酰胺化合物的甜度均要低一些。但 令人奇怪的是，这一系列中的葑基酰胺[91]只有中等的甜度，而前述的L-天冬 UWi-L-甲基葑基丙二酸二酯在酯类系列化合物中具有最大的甜度。
2-36所示，纽甜可以很方便地通过还原烷基化反应，由阿斯巴甜和 3, 3-二甲基丁醛制得。它是在钯（Pd/C)或铂（Pt/C)氢化催化剂的存在下， 用氢气处理阿斯巴甜和3, 3-二甲基丁醛的甲醇溶液来进行的。可以制得它的 无水化合物，但通常得到的都是单水合物，含4.5%结合水，经验分子式 ? H20，相对分子质谊3%.480图2-35 纽甜的化学结构^cho^apm-^ntm W2-36 通过3, 3-二甲基丁醛还原Af-烷基化制得纽甜
室温下，在蒸馏水中二氢查耳酮I、n和D1的溶解度为：①柚苷二氢查耳嗣（I): 1.6xlO'3mol/L, 0. 94g/L0②新橙皮苷二氢查耳飼(H )： 8. 1 x 10 4 mol/L, 0. 5g/L, 80弋时上升到 653g/L0③HDG (IE)： 7.2xlO'4mol/L, 0. 3g/L0 有篇专利报道n的钠盐和钾盐的溶解度大于Ig/mL。
每个参数前的系数表明，二肽化合物分子的甜度随分子疏水性和体积的增大而增 加，怛随分子垂直于轴距离的增大而减小。 .
大约与此同时，意大利的研究者描述了对阿斯巴甜蛋氨酸二肽化合物构象优 先性的研究结果，认为丨^口^是其优先存在的构象。Lelj等人依据阿斯巴甜的 FiDn构象优先性，提出一个具有普遍意义的甜受体结合模型，这其中有改进的 地方是将AH-B部分翻转了 180%这个模型能合理解释阿斯巴甜的D，D和L， D非对映体为何具有苦味。在任何情况下，每一种甜味化合物都能从Shallenberger 阻碍层的对面去接近甜受体，假定这个阻碍层是完全打开的。
仙茅蛋白和奇异果素都具有变味特性，因此对它们进行专门的比较。前面提 及仙茅蛋白的抗血淸只与奇异果素发生微弱的反应，另还发现仙茅蛋白不与奇异 果素的专一性抗血淸反应，这表明仙茅蛋白的抗原决定子与奇异果素的不同。仙 茅蛋白和奇异果素含有5个相同三肽，而在一般情况下，这种情况的出现几率是 非常低的，因此有可能其中某个相同三肽就是变味活性位点。
其中，嗜热菌蛋白酶的吸附影响可以忽略不计；因为合成速度比底物和产物 的扩散速度慢，所以界面的物质传递影响也可忽略不计；水相pH变化可由底物 产物分配比及在电中性时的解离平衡常数计算得到。
在反应过程中通人氮气，并在冷凝管上接干燥管，以确保反应体系绝对无水。
进行心电图检查，动物尸检以及对关键试验中的所有动物组织进行品微镜检査。亚 慢性试验（13周）显示，即使在很大的剂萤范围内[大鼠Sg/Xkg.d),小鼠8# (kg*d)，狗1.2g/(kg ?(!)],动物对纽甜均有很好的耐受性，纽甜没有呈现出靶 器官的毒性，更没有造成与纽甜相关的死亡以及外观和行为的改变。上述剂量分别 超过了狗、大鼠和小鼠的最大耐受剂量，因此没有在这些动物身上做长期试验。
